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簡介:阿霉素為放線菌Streptomyces var caesius產(chǎn)生的抗生素。臨床常用其鹽酸鹽形式。本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與柔紅霉素類似,因此可以由柔紅霉素化學(xué)轉(zhuǎn)化而制得。目前已可化學(xué)全合成??纱┩高M入細(xì)胞與腫瘤細(xì)胞DNA交叉,聯(lián)結(jié),抑制DNA復(fù)制,并阻斷RNA聚合酶的作用,抑制RNA的合成;其細(xì)胞毒作用與自由基形成,與腫瘤細(xì)胞膜結(jié)合和破細(xì)胞膜有關(guān)。

別名:Doxorubicin HCl;Adriamycin 

物理性質(zhì)和指標(biāo):

外觀:……………………………橙紅色結(jié)晶粉末 

溶解性:…………………………溶于水,溶于等滲氯化鈉溶液和甲醇;幾乎不溶于氯仿 

含量:……………………………>99%,BR

pH………………………………4.0—5.5

Water……………………………Not More than 4.0%

用途及描述:科研試劑,可用于造模。鼠腎病模型可以采用阿霉素分次尾靜脈注射構(gòu)建腎病慢性進展模型,如大鼠尾靜脈注射阿霉素;兔心肌病模型(耳緣靜脈注射);其他方面如細(xì)胞凋亡,多藥耐藥,載體納米技術(shù)等。

儲存條件2-8,避光防潮密閉干燥

運輸條件:常溫運輸

生物活性:(僅來源于公開文獻,僅供參考)

靶點

Topoisomerase I:0.8 μM (IC50)、Daunorubicins/Doxorubicins、HIV-1

體外研究

Doxorubicin (1-8 μM24 48 小時) hydrochloride 以時間和劑量依賴性方式降低 MCF-10F、MCF-7 MDA-MB-231 細(xì)胞的活力。

Doxorubicin (1 μM3 24 小時) hydrochloride 導(dǎo)致 Hct-116 人結(jié)腸癌細(xì)胞在 G0/G1 期減少和在 G2 期積累。

Doxorubicin (MCF-10F MDA-MB-231 細(xì)胞為 1 μM,MCF-7 細(xì)胞為 4 μM;48 小時) hydrochloride 通過上調(diào) Baxcaspase-8  caspase-3 以及下調(diào) Bcl-2 蛋白表達(dá)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

Doxorubicin (5 μM; 10-30 分鐘) hydrochloride B16-F10 黑色素瘤細(xì)胞系 CRL-6475 細(xì)胞中能以時間依賴方式在細(xì)胞中積累。

體內(nèi)研究

Doxorubicin hydrochloride 可用于誘導(dǎo)心臟毒性和心力衰竭模型。

1、誘導(dǎo)心臟毒性

致病原理短期誘導(dǎo)心臟毒性的機制:促進心肌細(xì)胞外重構(gòu)誘導(dǎo)心力衰竭,還在分子層面上起作用。包括:與鐵相互作用,改變細(xì)胞內(nèi)或線粒體內(nèi)氧化酶的活性,以及與拓?fù)洚悩?gòu)酶結(jié)合。

具體造模方法:

小鼠:Female C57BL/6j 小鼠 ? 20-22 g ? 6 周齡

給藥方式:2 mg/kg, 10 mg/kg ? 腹腔注射 ? 每隔一天注射一次,連續(xù) 2 3

造模成功指標(biāo)

1)促炎細(xì)胞因子(例如 TNF-α IL-6)大量增加,同時抗炎細(xì)胞因子 IL-10 減少;(2)心臟組織中誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 過度表達(dá)以及血清亞硝酸鹽水平升高;硝基酪氨酸的表達(dá)顯著增加

2、誘導(dǎo)心力衰竭

具體造模方法:

大鼠:雄性 Wistar 大鼠 ? 180-200 g
給藥方式:2.5 mg/kg ? 腹腔注射 ? 每周 1 次,共 6 ? 飼養(yǎng) 4 周后給藥

造模成功指標(biāo)

1細(xì)胞/組織層面:心肌的肌節(jié)被破壞,線粒體腫脹和受損, 心肌細(xì)胞出現(xiàn)炎癥和凋亡(透射電鏡結(jié)果);心肌纖維化、左心室膠原 I II 水平下調(diào)(免疫組化結(jié)果)。
2宏觀指標(biāo)變化:血流動力學(xué)參數(shù)和超聲心動圖顯示心功能不全,左室功能受損;如 LVIDd、LVIDs LVEDP 升高。

注意】

溶解性是在室溫下測定的,如果溫度過低,可能會影響其溶解性。

我司產(chǎn)品為非無菌包裝,若用于細(xì)胞培養(yǎng),請?zhí)崆白鲱A(yù)處理,除去熱原細(xì)菌,否則會導(dǎo)致染菌。

為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,以上數(shù)據(jù)僅供參考交流研究之用。


我司所售出產(chǎn)品僅供于科研研究用途(非臨床科研研究),每次銷售產(chǎn)品行為都適用于我司網(wǎng)上所列明的通用銷售條款。

CAS 號:25316-40-9

英文名字:Doxorubicin HCl/Adriamycin
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):>99%, BR
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摩爾濃度計算器 (本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系)
摩爾濃度計算公式:質(zhì)量 (g) = 濃度 (mol/L) x 體積 (L) x 分子量 (g/mol)
質(zhì)量(g
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